AVALIAÇÃO DO EFEITO DE EXCIPIENTES NO PERFIL DE DISSOLUÇÃO DE DIFERENTES FORMULAÇÕES DE CÁPSULAS DE CETOPROFENO

Abstract

Os medicamentos constituem um meio de administrar um fármaco de maneira segura, eficiente, reprodutível e prática ao organismo. Raramente são constituídos apenas pelo fármaco, exigindo a presença de excipientes para a sua transformação em uma forma farmacêutica. A escolha do tipo e quantidade do excipiente a ser utilizado depende de diversas características dentre elas a classificação do fármaco segundo o Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB). O cetoprofeno representa um dos anti-inflamatórios não esteroidais prescrito em fórmulas magistrais, o qual é classificado, segundo a SCB como classe II, isto é, baixa solubilidade e alta permeabilidade. Diversos fármacos apresentam este mesmo perfil, sendo este, um fator importante a ser avaliado durante a formulação deste medicamento. Desta forma, este trabalho teve como objetivo avaliar a influência do tipo e quantidade de excipientes no perfil de dissolução comparativo de cápsulas magistrais de cetoprofeno na concentração de 100 mg. Para tanto foram desenvolvidas e manipuladas quatro formulações (F1/F2/F3/F4) de cápsulas de cetoprofeno 100 mg contendo diferentes tipos e quantidades de excipientes. Todas as cápsulas foram testadas no método de perfil de dissolução, em sextuplicata, utilizando o aparato 2 (pá + sinker), tampão fosfato de potássio pH 6,8 como meio de dissolução, velocidade de 50 rpm e temperatura do meio de 37,0±0,5ºC. Nos tempos de 5, 10, 15, 20, 30 e 45 minutos foram realizadas amostragens de 5 mL da zona média, as quais foram posteriormente filtradas e diluídas para uma concentração final de 10 ppm. Após esta etapa foram realizadas leituras em espectrofotômetro em 368 nm das amostras diluídas. A partir das absorbâncias obtidas foram feitos cálculos para a determinação da porcentagem de liberação do fármaco em função do tempo. Foi possível verificar que todas as formulações alcançaram os padrões estabelecidos pela Farmacopéia de liberação mínima de 80%, entretanto houve diferenças quanto as porcentagens de liberação entre as formulações. As fórmulas que apresentaram melhor e pior perfil de liberação foram a F4 e F1, respectivamente. Tais diferenças estão relacionadas a quantidade de agentes molhantes e desagregantes utilizados nas formulações. Dessa forma, concluímos que para fármacos com baixa solubilidade, como no caso do cetoprofeno a utilização combinada de excipientes como os agentes molhantes e desagregantes em concentrações específicas aumenta o perfil de dissolução do fármaco.