Avaliação dos tipos de excipientes utilizados na formulação de medicamentos antihipertensivos

Abstract

Os excipientes tem um importante papel na obtenção de uma forma farmacêutica de qualidade. Normalmente contribuem para as características de estabilidade do fármaco e proporcionam a otimização do efeito terapêutico desejado. Em alguns casos específicos como para os fármacos de baixa dosagem, estreita faixa de índice terapêutico e fármacos de uso contínuo, o conhecimento das potenciais interações entre os excipientes e os seus efeitos sobre a disponibilidade do fármaco na forma farmacêutica, são considerados essenciais para garantir o efeito final do medicamento. Dentre as doenças crônicas que requerem o uso contínuo de medicamentos, a Hipertensão Arterial Sistêmica (HAS) apresenta um destaque especial. Diversas classes de medicamentos podem ser utilizadas para o tratamento da HAS sendo prescritas com monoterapia ou em terapias combinadas e encontrados em diversas formas farmacêuticas, sendo as principais a cápsula dura e o comprimido. Dentre os medicamentos que podem se utilizados para o tratamento da HAS, podemos destacar a losartana potássica e a doxazosina, os quais podem ser encontrados tanto na forma industrializada como manipulada. Nos últimos anos, o ramo magistral vem apresentando uma importante contribuição para o cenário da saúde pública nacional, sendo que, da mesma forma que para a área da indústria farmacêutica, a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) tem se empenhado em normatizar as ações por meio de consultas públicas e resoluções normativas, visando garantir a qualidade no segmento magistral. Este trabalho visa avaliar os excipientes utilizados em formulações de medicamentos antihipertensivos industrializados e compará-los com os excipientes utilizados para a obtenção das formas magistrais. Foram realizadas pesquisas bibliográficas em bases de dados, livros relacionados ao assunto e sites de informação especializada por meio do uso de palavras chaves relacionadas com o tema deste trabalho como: SCIELO, SCIENCEDIRECT, PUBMED e MEDLINE. Além destas fontes de pesquisa, também foram utilizados livros relacionados às áreas de farmacotécnica, farmacologia, química farmacêutica e tecnologia farmacêutica. Em relação às classes de excipientes nas três formulações avaliadas verificamos que os excipientes mais utilizados por tipo foram amido de milho e a lactose (diluentes), a hipromelose (aglutinantes), croscarmelose (desagregantes), estearato de magnésio e dióxido de silício coloidal (lubrificantes/deslizantes), e dióxido de titânio (agentes de cobertura e pigmento). Na área magistral, atualmente, não existe legislação específica que determine a realização de estudos de equivalência farmacêutica, sendo que, embora ainda não adotados como usuais, devem ser considerados futuramente, pois representam um dos elementos essenciais para garantir a equivalência do perfil de liberação dos fármacos in vitro.