AVALIAÇÃO DO EFEITO DE EXCIPIENTES NO PERFIL DE DISSOLUÇÃO DE COMPRIMIDOS DE DIPIRONA

Abstract

A dipirona é um derivado pirazolínico, caracterizada como um pó cristalino, de coloração branca, sendo solúvel em água e álcool, com ação farmacológica analgésica e antipirética. É comercializada na forma sódica, em várias formas farmacêuticas como, por exemplo, solução oral, injetáveis, comprimidos e supositórios. Além da ação analgésica, também apresenta ação antipirética, sendo considerado um dos antipiréticos mais utilizados pela população, comercializada pelo nome referência de Novalgina® . Atualmente existem muitos medicamentos a base de dipirona como monofármaco e outros que possuem a dipirona em associações com diversas aplicações na prática terapêutica. Tais medicamentos são encontrados em diversas formas comerciais como referência, genérico e similares. De modo geral, a aplicação terapêutica destes três tipos de medicamentos a base de dipirona sódica é a mesma, diferindo somente pelos tipos e quantidades de excipientes utilizados na formulação, assim como variações no processo de obtenção da forma farmacêutica final. Desta forma, o objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito de diferentes tipos e quantidades excipientes presente na formulação de seis tipos de comprimidos (A, B, C, D, E, e F) de dipirona na concentração de 500 mg no perfil de dissolução e tempo de desintegração, conforme procedimentos descritos na Farmacopéia Brasileira IV edição (FB IV) (1988/2009). A partir dos resultados obtidos verificou-se que apenas a formulação B atingiu mais de 70% de dissolução, conforme estabelecido pela FB IV (1988-2009). Em relação ao tempo de desintegração, todas as formulações (A, B, C, D, E e F) se desintegraram em menos de 30 minutos, conforme estabelecido pela FB IV (1988-2009). Deste modo concluímos que na formulação B, a combinação das quantidades de lactose (13,3%) e gelatina (0,84%) propiciou uma melhor dissolução do princípio ativo conforme o procedimento proposto. Embora diferentes medicamentos disponíveis no mercado apresentem os mesmos princípios ativos, nas mesmas concentrações e formas farmacêuticas, a determinação dos parâmetros das quantidades e tipos de excipientes, assim como o método produtivo de obtenção das formas farmacêuticas, caracteriza-se como um dos fatores limitantes dos processos de desintegração e dissolução de formas farmacêuticas sólidas como os comprimidos.